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磷脂在藥物制劑中的創(chuàng)新應用

發(fā)表時間:2025-04-10

磷脂在藥物制劑中的創(chuàng)新應用如下:

一、制備新型載藥系統(tǒng)

脂質(zhì)體:磷脂是構(gòu)成脂質(zhì)體的主要成分,可將藥物包裹在脂質(zhì)體內(nèi)部,實現(xiàn)藥物的靶向傳遞,如阿霉素脂質(zhì)體,能夠提高藥物在腫瘤組織中的濃度,降低對正常組織的毒副作用。通過對磷脂進行修飾,如在脂質(zhì)體表面連接靶向配體,可進一步提高脂質(zhì)體的靶向性;還可制備溫度敏感型、pH 敏感型等環(huán)境響應性脂質(zhì)體,使藥物在特定的病變部位環(huán)境下釋放。

納米粒:磷脂可與其他材料共同制備納米粒,作為藥物載體。納米??梢愿纳扑幬锏娜芙庑?、穩(wěn)定性,提高藥物的生物利用度,例如,將難溶性藥物包裹在磷脂納米粒中,能夠增加藥物在體內(nèi)的循環(huán)時間,實現(xiàn)藥物的緩釋。

聚合物膠束:兩親性的磷脂分子在水溶液中可以自組裝形成膠束結(jié)構(gòu)。與傳統(tǒng)的表面活性劑膠束相比,磷脂膠束具有更好的生物相容性和較低的毒性??蓪⑹杷运幬锶芙庠谀z束的疏水內(nèi)核中,實現(xiàn)藥物的增溶和穩(wěn)定化,同時通過修飾膠束表面,實現(xiàn)主動靶向或環(huán)境響應性釋藥。

二、改善藥物性能

增溶作用:對于難溶性藥物,磷脂可以作為增溶劑,提高藥物在水相中的溶解度,它的兩親性結(jié)構(gòu)使其能夠在水溶液中形成膠束等結(jié)構(gòu),將藥物分子包裹在其中,從而增加藥物的溶解量,例如,將一些脂溶性維生素增溶后,可提高其在溶液中的穩(wěn)定性和生物利用度。

提高穩(wěn)定性:磷脂具有一定的抗氧化作用,能夠防止藥物氧化變質(zhì),延長藥物的有效期,將其添加在一些易氧化的藥物制劑中可以保護藥物免受氧化破壞。此外,它作為藥物載體,還可以將藥物與外界環(huán)境隔離,減少藥物受外界因素的影響,提高藥物在儲存和使用過程中的穩(wěn)定性。

三、促進藥物吸收

磷脂復合物:藥物與磷脂通過電荷遷移作用等形成磷脂復合物,可改變母體藥物的理化性質(zhì),如提高藥物的脂溶性,使其更容易通過腸上皮細胞膜進入細胞,從而促進藥物吸收,提高生物利用度,例如,燈盞花素、葛根素等與卵磷脂形成的復合物,在體內(nèi)的吸收和生物利用度都得到了顯著提高。

透皮吸收促進劑:磷脂可以增加皮膚的通透性,促進藥物經(jīng)皮吸收,它能夠與皮膚角質(zhì)層中的脂質(zhì)相互作用,改變角質(zhì)層的結(jié)構(gòu)和通透性,使藥物更容易穿透皮膚進入體內(nèi),可將磷脂制成凝膠、乳膏等劑型,用于局部給藥,提高藥物的透皮吸收效率。

此外,磷脂還可用于制備口服乳劑、脂肪乳注射液等,作為乳化劑使油滴均勻分散在水相中,形成穩(wěn)定的乳劑,利于人體吸收。同時,在基因使用領域,陽離子脂質(zhì)體作為非病毒載體可用于基因遞送,將其基因包裹在脂質(zhì)體內(nèi)部,通過與細胞膜的融合或內(nèi)吞作用將基因?qū)爰毎麅?nèi),實現(xiàn)基因處理。

本文來源于理星(天津)生物科技有限公司官網(wǎng) http://www.bt94.cn/